安必奇生物作为一家经验丰富的药物研发与测试合作企业,致力于为客户提供一站式的药物筛选、药物评价、体外模型分析等研发服务。我们提供全套资质认证过的生物药物开发方法,涵盖整个新药的发现和开发的主要流程。在过去的几十年内,我们一直致力于帮助客户解决科研中的许多困难,提供新的研发思路,提高药物筛选效率,加速药物的研发进度,提供更有针对性的药物去攻克各种疑难杂症。我们旨在依靠丰富的经验、认真的态度、创新的精神帮助您快速获得真实、可用的实验结果,为您的科研工作排忧解难,保驾护航。

平台简介

随着口服药物的不断出现,药物的肠道吸收特性预测也在新药研发过程中起到至关重要的作用。研究表明,药物的肠道吸收特性主要是由药物的物理化学性质,药物的剂型和胃肠道的状态所共同决定的。其中,肠道的渗透性可以有效决定药物在人体中的吸收速率,进而影响药物的生物利用度。药物的肠道渗透主要是以主动和转运两种方式。一般而言,高渗透性更加有利于药物在细胞间的运输,从而靶向作用位点,发挥药物的效力。若能在研发早期准确地评估化合物的渗透性将有助于避免后续临床前及临床研究时带来的挑战。目前,针对药物肠道吸收特性研究,结合体外模型及虚拟模拟,可以有效的预测和评估药物研发的成功率,缩短整个研发时间,降低药物研发成本和预防药物的毒副性。安必奇生物建立了一套完整的用于评估化合物渗透性的平台。Abologist®Absorppredic平台可以提供所有已经被批准的用于预测药物肠道渗透性的模型,例如:肠灌流模型、离体肠囊模型和体外细胞模型。此外,安必奇生物还提供一系列非生理模型,如:平行人工膜渗透模型和计算机模型。

平台特点

安必奇生物基于现有的虚拟模拟软件,结合先进的分析技术,建立了专有的,准确的Abologist®Absorppredic药物肠道吸收预测平台。按照不同的预测和评价手段,我们将Abologist®Absorppredic平台进行了细化,现可以提供2个方面的服务:

  • Abologist®Absorppredic生理模型服务

    Abologist®Absorppredic生理模型主要包含肠囊模型和体外细胞模型。其中,离体肠段模型已经成为较为常见的肠吸收模型,通过测定这类模型的表观渗透系数(Papp),可以快速,准确的反映药物对不同肠段吸收的影响。同时,基于人结肠癌细胞上皮细胞(Caco-2)的模型可以有效的用来预测经被动扩散转运或者高渗透性的药物生物利用度。另外,3D细胞模型也已经被不断完善,从而用于测定药物渗透性。

  • Abologist®Absorppredic非生理模型服务

    Abologist®Absorppredic非生理模型是一种高通量,更为准确的预测方法。目前,安必奇生物可以提供平行人工膜渗透模型(PAMPA)和计算机模型两种模型服务。其中,用PAMPA进行药物早期筛选, 一般只需要4 h, 每周可测定650个化合物。同时,PAMPA的价格相较于Caco-2,要降低50到100倍左右。此外,计算机模型的出现大大提高了药物研发速度, 可较早地淘汰渗透性差的药物,降低研发成本。此外,通过运用计算机软件中的定量构效关系、分子动力学模拟等理论,可以更加有力地帮助化合物结构的早期初筛。

    肠道吸收预测图1. Abologist®Absorppredic肠道吸收预测

平台优势

  1. 快速,高通量平台
  2. 高度标准化,高度通用性筛选
  3. 完备的肠吸收评价模型库
  4. 低成本定制预测服务

平行人工膜透性实验技术原理图2. 平行人工膜透性实验(PAMPA)技术原理。(Shen, 2018)

安必奇生物是一家专注于生物医学技术服务的科研外包公司,能够为广大客户提供一站式的药物研发辅助服务。公司凭借着强大的技术支持和丰富的研发经验,建立了多个药物筛选平台,可以为您的科研项目提供一站式的技术支持和指导,保证科研项目的顺利实施。我们提供高性价比的体外药代动力学预测以及评估服务,以满足新药研发早期候选化合物的筛选、预测、分析需求。如果您对我们的平台感兴趣或者有相关的需求,请及时联系我们。

参考文献:

  1. Shen Q. Q., et al. Advances in models for predicting drug intestinal permeability. Acta Pharmacol Sin. 2018, 53(5): 727-734.

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